异烟阱治疗结核时，单用易产生耐药性，故一般多和其他抗结核药合用。临床实践证明，异烟肼与利福平合用既可提高疗效，又可延缓耐药性。但由于二者均在肝脏代谢，联用会增加肝毒性，尤其对已有肝功能损害或快乙酰化者尤应注意。异烟肼在肝脏代谢为乙酰异烟肼，乙酰异烟肼对肝脏有较强的毒性。

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    利福平和异烟阱长期联用会加速异烟册代谢为肝毒性较强的乙酰异烟肼，可致肝毒性增强。利福平与异烟联用1~30天，利福平对异烟肼乙酰化代谢无明显影响，说明利福平的酶促作用在短时间内不能抵消异烟阱本身的酶抑作用，两者联用所产生的肝毒性增强主要是各自肝毒性相加的结果，并非利福平的酶促作用所致。故对肝肾功能正常的结核病患者，为提高疗效，可在短时问内（30天内）联用，但应注意加强肝功检查。